HIV-1蛋白酶的折叠抑制剂
摘要：抑制HIV-1蛋白酶（HIV-1-PR）是控制艾滋病的关键。单一结构蛋白的折叠，例如组成HIV-1-PR二聚体的单体，是由局部基本结构（LES，由相互作用强烈，高度保守的疏水性氨基酸稳定的折叠单元）控制的。这些LES经过无数代的演化，能够识别并强烈相互吸引，使蛋白质快速折叠并在其天然构象中保持稳定。因此，与LES相关的单体片段具有与其序列完全相同的肽段被认为是竞争性抑制剂，并且可以破坏酶的天然结构。这些抑制剂不太可能导致逃逸突变体，因为它们通过在折叠过程中起关键作用的高度保守的氨基酸与蛋白酶单体结合。通过光谱分析和圆二色谱，证明了这些肽类中最有希望抑制HIV-1-PR单体折叠的一种抑制剂的特性。
作者：R. A. Broglia, D. Provasi, F. Vasile, G. Ottolina, R.Longhi and G. Tiana
论文ID：q-bio/0509019
分类：Biomolecules
分类简称：q-bio.BM
提交时间：2007-05-23