可逆共价激酶抑制剂的进展
摘要：可逆共价激酶抑制剂 (RCKIs) 是一类新型激酶抑制剂，吸引了越来越多的关注，因为它们同时具有共价激酶抑制剂的选择性，又避免了永久性蛋白修饰引发的不良反应。在过去的十年中，报道了RCKIs靶向不同激酶的情况，包括非典型激酶。目前，有三种RCKIs正在进行临床试验来治疗特定疾病，例如自身免疫性皮肤病。在这一观点中，首先系统总结了RCKIs的特点，包括亲电基团，化学支架，亲核残基和结合模式。其次，我们探讨了特权电子受体、亲核物的分布以及因此有效的RCKIs设计策略。最后，我们对未来RCKIs的设计策略提出了简要展望，包括那些靶向除激酶以外的蛋白质的策略。
作者：Zheng Zhao and Philip E. Bourne
论文ID：2106.11698
分类：Molecular Networks
分类简称：q-bio.MN
提交时间：2023-02-23