局部药物传递中毛囊途径的亲脂性的体外研究

摘要:毛囊途径的亲脂性对给定物质在皮肤内的整体渗透产生影响:一个体外和体内实验结果的文献提供了对此问题不确定的信息。我们使用一个体外皮肤渗透机制模型来模拟广泛应用于药理学的30种小分子(分子量<500 Da)的皮肤递送。该模型配备了通过已建立的量化结构性质关系计算得出的分配和扩散性能。模拟考虑了两种不同情景:假设毛囊途径被皮脂(亲脂)或水(亲水)填充。模拟结果显示,毛囊途径对渗透过程贡献和化合物亲脂性之间的关系在两种研究情景下呈线性趋势。毛囊间隙被皮脂填充有利于亲脂化合物的渗透,而被水填充有利于亲水化合物的渗透。毛囊间隙被水填充的结果与体外实验数据具有满意的定量比较。结果表明,填充毛囊间隙的物质在体外测试前可能会发生改变。因此,进一步实验研究有助于充分阐明这些改变,这对于改善对毛囊途径在皮肤渗透中的作用的理解是至关重要的。

作者:Daniel Sebastia-Saez, Panayiotis Kattou, Guoping Lian, Liang Cui, Tao Chen

论文ID:2012.02728

分类:Tissues and Organs

分类简称:q-bio.TO

提交时间:2020-12-08

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