人类14-3-3σ的主干化学位移赋值
摘要：14-3-3蛋白是一组由七个二聚体适配蛋白组成的蛋白质，通过与数百个磷酸化蛋白质相互作用，影响它们在细胞内的亚细胞定位、活性或稳定性，从而发挥其生物学功能。由于其出色的相互作用网络，14-3-3蛋白与几种病理状况有关，并且已与许多伙伴间的蛋白质相互作用被认为是有前景的药物靶点。14-3-3蛋白的活性通常是亚型特异性的，据我们所知，其中仅有七个亚型之一，即14-3-3$zeta$已被确定。尽管已经获得了14-3-3蛋白的所有七个亚型的晶体结构，但是14-3-3蛋白的进一步NMR赋码对于生物学机制研究和化学生物学方法来说是重要的。在这里，我们提出了14-3-3$sigma$的强大骨架赋码，这将推动潜在治疗化合物的发现。该赋码现已应用于发现14-3-3蛋白质相互作用的抑制剂和稳定剂。
作者：Jo~ao Neves (UGSF), Isabelle Landrieu (UGSF), Hamida Merzougui (UGSF), Emmanuelle Boll (UGSF), Xavier Hanoulle (UGSF), Franc{c}ois-Xavier Cantrelle (UGSF)
论文ID：1904.10718
分类：Biomolecules
分类简称：q-bio.BM
提交时间：2019-04-25