四氮唑类植物生长素吲哚-3-乙酸偏好结合TIR1而非AFB5
摘要：通过应用生物同位素替代，我们发现吲哚-3-四唑在表面等离子共振（SPR）光谱法中活性，并显示四唑可以启动TIR1生长素共受体复合物的组装。接着我们在一系列整株植物生理测定和原生质体报告测定中测试了四唑的效力，结果都证实了其具有生长素活性，尽管相对较弱。然后我们测试了四唑对TIR1的同源物AFB5的结合，发现对TIR1有选择性结合，在AFB5上没有结合。与除草剂噻吗隆相比，四唑与TIR1的结合动力学正好相反，噻吗隆与AFB5的结合亲和力大大优于与TIR1的结合。通过分子对接和使用tir1和afb5突变株系进行的测定实验证明了吲哚-3-四唑与TIR1的选择性结合。鉴于TIR1选择性生长素可能揭示的特定受体作用的潜力，我们进行了合理设计和引导优化，并合成了一系列氯代吲哚-3-四唑。4-和6-氯代吲哚-3-四唑对TIR1的亲和力和选择性结合性保持不变，并且在体内疗效提高。这项研究拓展了设计受体选择性合成生长素的吲哚化学范围。
作者：Mussa Quareshy, Justyna Prusinska, Martin Kieffer, Kosuke Fukui, Alonso J. Pardal, Silke Lehmann, Patrick Schafer, Charo I. del Genio, Stefan Kepinski, Kenichiro Hayashi, Andrew Marsh, Richard M. Napier
论文ID：1808.08842
分类：Biomolecules
分类简称：q-bio.BM
提交时间：2018-08-28